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肝脏器官芯片用于siRNA/ASO寡核苷酸递送研究
(B)与非偶联的小干扰RNA相比，GalNAc偶联的siGAPDH对目标（GAPDH）基因表达的敲低效果更大。 结果三：GalNAc偶联靶向小干扰RNA对GAPDH的剂量依赖性敲低接下来，我们研究了GalNAc偶联的靶向小干扰RNA对GAPDH的敲低是否存在剂量依赖性。 在（C）单次和（D）重复给药条件下，GalNAc偶联靶向ALB的反义寡核苷酸、非偶联靶向ALB的反义寡核苷酸以及GalNAc偶联非靶向反义寡核苷酸的基因表达情况。 与非偶联模式相比，GalNAc偶联的小干扰RNA和反义寡核苷酸分别对其目标基因GAPDH和ALB有更大的敲低效果。 值得注意的是，与未偶联模式相比，GalNAc偶联的小干扰RNA和反义寡核苷酸分别对目标基因GAPDH和ALB表现出更大的敲低效果。
7710编辑于 2026-05-07 - 来自专栏生命科学
小核酸药物，能否成为罕见病治疗的新曙光？| MedChemExpress
2' 化学修饰大大提高了核酸的稳定性和整体半衰期，实现了裸的小核酸药物与靶向结构域直接偶联，从而避免了脂质纳米颗粒的使用。 此外，一些小核酸药物还会在 3' 末端偶联 GalNAc (去唾液酸糖蛋白受体 ASGPR 的配体)(图 3)，加入的 GalNAc 部分高亲和性地与 ASGPR 的结合，随后被内吞进入细胞。 ASGPR 仅在肝组织中特异性的表达，所以 GalNAc 偶联修饰可以将小核酸药物靶向到肝组织。 GalNAc-siRNA Conjugates: Leading the Way for Delivery of RNAi Therapeutics.
51420编辑于 2023-02-16 - 来自专栏生命科学
PROTAC与抗体偶联药物的结合 | MedChemExpress
非特异性蛋白靶向思路二：PAC 分子 这是一种采用了抗体偶联药物 (ADC) 技术的分子，这种将 PROTAC 与 ADC 结合的技术也被称为抗体 PROTAC 复合物 (PAC)。 Protac-linker conjugate for PAC PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种用于 PAC 的 PROTAC-linker 偶联物，包含 BRD4 PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成，PAC 与抗体偶联。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比，PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。 PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 是一种用于 PAC 的 PROTAC-linker 偶联物，包含嵌合体 BET 降解剂 GNE-987 和含二硫化物的 linker。
60320编辑于 2023-02-28 - 来自专栏生命科学
靶向抗体偶联药物 (ADC)——抗肿瘤 | MedChemExpress
1958 年，Mathe 首次将甲氨蝶呤偶联抗鼠免疫球蛋白治疗白血病，拉开了 ADC 药物的研究序幕。经过科学家们的不懈努力，ADC 药物终于取得突破性进展。 这些可控的连接策略主要包括：Thiomab 定点偶联、非天然氨基酸定点偶联和各种酶催化的定点偶联等。 总结： ADC 作为一种新型靶向的抗癌药物，拥有巨大的市场前景和发展空间。 相关服务 ADC Cytotoxin Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，可以通过连接子偶联到单克隆抗体上，形成抗体偶联药物 (ADC)。 Drug-Linker Conjugates for ADC SMCC-DM1 (DM1-SMCC) 是由连接子 SMCC 和毒性分子 DM1 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物 (ADC)。 MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin 是抗体偶联药物的一部分，由 DNA 小沟结合烷化剂 duocarmycin 和 ADC 连接子 MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
1.2K20编辑于 2023-03-07 - 来自专栏CV学习史
Thinking in Java学习杂记(5-6章)
Java中可以通过访问控制符来控制访问权限。其中包含的类别有：public, “友好的”(无关键字), protected 以及 private。在C++中，访问指示符控制着它后面所有定义，直到又一个访问指示符加入为止，而在Java中，每个访问指示符都只控制着对那个特定定义的访问。
47030发布于 2020-04-02 - 来自专栏腾讯云大数据
大数据产品双月刊 | 5-6月
本期热点产品 弹性 MapReduce 本期腾讯云EMR于作业诊断能力重磅增强，通过控制台提供用户泛hadoop组件中应用层原生明细信息、作业及Hive查询的日志现场，简化了用户应用层异常排查的操作过程。同时推出配置对比、扩容指定配置组、标签分账、磁盘检查更新等功能，优化了集群运维管理体验，并显著提升资源管理的便捷性。 Elasticsearch Service 本期腾讯云ES重磅推出了自治索引，通过实时跟踪业务压力变化，能够动态、稳定的调整分片数与滚动周期，实现一站式索引全托管！同时，也推出了索引管理可视
70120编辑于 2022-07-12 - 来自专栏生命科学
抗体偶联药物 (ADC)——抗肿瘤细胞 | MedChemExpress
这种“随机”偶联方法会得到 ADC 的异质混合物。这样的混合物会对药代动力学、耐受性和疗效等产生负面影响。直到后来开发出的位点特异性偶联方法，大大减少了异质性。 所以作为最早开发的偶联方法，其选择性低。 位点特异性偶联 (硫醇基团的特异性偶联)：最著名的技术要数 Genentech 的 THIOMABTM技术了。THIOMABs 利用基因工程技术在抗体特定位置插入带有半胱氨酸残基 (游离硫醇)。 半胱氨酸残基与 payload 偶联，这种定点偶联方式，得到的 ADC 的 DAR 为 2。在体内实验显示出优越的安全性。 其它偶联形式：除了上述以外，还有其它基于醇 (例如可以形成碳酸盐、醚和酯化合物) 和醛的偶联技术 (通过甲酰甘氨酸生成酶 (FGE) 偶联)，通过工程氨基酰基——tRNA (aaRS)、氧化唾液酶和转氨试剂的偶联技术实现
92750编辑于 2023-03-08 - 来自专栏生命科学
抗体偶联药物 ADC 究竟有什么魔力？-MedChemExpress
2022 年 11 月，美国 FDA 加速批准了靶向 FR 的抗体-偶联药物 Elahere® (Mirvetuximab soravtansine-gynx) 上市，这是用于铂耐药卵巢癌的 ADC -药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugate，ADC)。 ADC利用连接子将靶向特异性抗原的单克隆抗体和小分子细胞毒性药物偶联组合而成，同时具有抗体-抗原特异性识别的肿瘤靶向性和小分子药物的强大杀伤能力[2]。 二代 ADC 在 linker 上的改进实现了更好的血液循环稳定性，此外在毒素分子和偶联方式上的更新也提高了 ADC 产品的水溶性，解决了一代 ADC 易抗体聚集的问题。 例如同为 HER2 靶向的 ADC，与 Kadcyla 相比，Enhertu® 在抗体选择上抗体部分均为曲妥珠单抗，但在毒素分子、连接子及偶联方式等方面多有所不同。
74240编辑于 2023-04-23 - 来自专栏生命科学
Corn oil试剂 玉米油介绍｜Corn oil试剂文献参考｜MCE
方法和结果：我们重新利用了肝脏靶向嵌合体（LIVTAC）XZ1606，这是一种新型的蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），与三触角 N - 乙酰半乳糖胺（tri-GalNAc）部分偶联，用于降解肝星状细胞中的
16310编辑于 2025-11-18 - 来自专栏算法修养
pta 习题集5-6 堆栈操作合法性
假设以S和X分别表示入栈和出栈操作。如果根据一个仅由S和X构成的序列，对一个空堆栈进行操作，相应操作均可行（如没有出现删除时栈空）且最后状态也是栈空，则称该序列是合法的堆栈操作序列。请编写程序，输入S和X序列，判断该序列是否合法。 输入格式: 输入第一行给出两个正整数N和M，其中N是待测序列的个数，M（≤50≤50）是堆栈的最大容量。随后N行，每行中给出一个仅由S和X构成的序列。序列保证不为空，且长度不超过100。 输出格式: 对每个序列，在一行中输出YES如果该序列是合法的堆栈操作序列，或NO如
1.9K120发布于 2018-04-27 - 来自专栏积累沉淀
必须掌握的八种排序（5-6）--冒泡排序，快速排序
5、冒泡排序 （1）基本思想：在要排序的一组数中，对当前还未排好序的范围内的全部数，自上而下对相邻的两个数依次进行比较和调整，让较大的数往下沉，较小的往上冒。即：每当两相邻的数比较后发现它们的排序与排
898100发布于 2018-01-11 - 来自专栏AI 算法笔记
Python-100例(5-6) 排序&斐波那契数列
这次是分享 Python-100 例的第五和第六题，分别是排序和斐波那契数列问题，这两道题目其实都是非常常见的问题，特别是后者，一般会在数据结构的教程中，讲述到递归这个知识点的时候作为例题进行介绍的。
72620发布于 2019-08-16 - 来自专栏AI机器学习与深度学习算法
机器学习入门 5-6 最好的衡量线性回归算法的指标R squared
本系列是《玩转机器学习教程》一个整理的视频笔记。本小节主要介绍衡量线性回归算法最好的指标R squared。
2.3K40发布于 2019-11-13 - 来自专栏CRM197载体蛋白
CRM197载体蛋白在偶联疫苗研究中的作用
CRM197蛋白是一种来源于白喉毒素的无毒突变体，因其稳定结构和良好的免疫原性，被广泛应用于偶联疫苗研究。 通过将多糖抗原与CRM197载体蛋白偶联，可以显著增强免疫反应。其作用机制主要包括：提供T细胞辅助信号增强抗原递呈提高抗体产生水平通过这种方式，可以使原本免疫原性较弱的抗原获得更强的免疫反应。 典型应用包括：肺炎球菌结合疫苗脑膜炎球菌疫苗b型流感嗜血杆菌疫苗在这些疫苗中，crm197载体蛋白可以与多糖抗原偶联，从而提高免疫系统对抗原的识别能力。 CRM197具有良好的免疫原性，可以增强多糖抗原或小分子抗原的免疫反应，因此常用于偶联疫苗研究。CRM197与TT或DT有什么区别？ 由于其良好的结构稳定性和免疫原性，CRM197重组蛋白已成为偶联疫苗研究中的重要载体蛋白。随着重组蛋白技术的发展，CRM197在疫苗研发和生物医药研究中的应用也在不断扩大。
16910编辑于 2026-03-12 - 来自专栏生命科学
G蛋白偶联受体激酶离子通道——高通量筛选 | MedChemExpress
GPCR Library （ 含54,080 种化合物）用于发现新的GPCR配体 G蛋白偶联受体 30,418种化合物) 用于发现新的离子通道配体 离子通道是一类跨膜的大分子孔道，可允许离子在电化学梯度驱动下穿过细胞膜，从而完成信号传导、细胞兴奋性调节等生理功能，现已成为当前药物研发中仅次于 G 蛋白偶联受体
44400编辑于 2023-02-27 - 来自专栏生命科学
ADC 抗体偶联药物通过连接子 linker 连接而成 | MedChemExpress
ADC 抗体偶联药物作用机理 ADC 抗体偶联药物是将高特异性的单克隆抗体 对肿瘤细胞具有较高的毒性；2.在体内具有较长的半衰期及有限的清除率和免疫原性；3.通过与连接子结合偶联后仍能保持较高的细胞毒性。 小M 的小思考: ADC 在抗肿瘤方面具有如此之多的有优点，我们相信，随着抗体-药物偶联技术的发展及对生物机制的研究，更多新型高效的 ADC 偶联药物将会不断出现，并在肿瘤治疗中扮演重要角色。 -SMCC) 是由连接桥 SMCC 和 毒性分子 DM1 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物。 SuO-Val-Cit-PAB-MMAE SuO-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体-药物偶联物的一部分。
85620编辑于 2023-03-02 - 来自专栏纳米药物前沿
Angew：靶向肿瘤和免疫细胞中GRPr的肽偶联的铱（III）复合物
这是第一个肽偶联的铱（III）复合物，被开发为GRPr生物成像探针和GRPr活性的调节剂。这种诊疗制剂在揭示GRPr在生命系统中的各种作用方面显示出巨大潜力。 本文通过将GRPr拮抗剂JMV594与发射的铱（III）复合物偶联，开发了GRPr成像探针。JMV594的掺入不仅赋予探针对GRPr的特异性识别，而且提高了其生物相容性。 总体而言，此工作为开发肽偶联的金属基探针提供了一种有效的方法，该探针不仅保留了金属化合物的优异光物理特性，而且还结合了肽的理想生化特性。
55510发布于 2021-02-04 AbMole小讲堂丨探究Exendin-4（Exenatide）的多重角色：从代谢调控、神经保护到肿瘤微环境调节
Exendin-4是一种长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，通过激动G蛋白偶联受体GLP-1R发挥作用，其机制涉及增强胰岛素分泌、调节细胞增殖与分化。 Folia biologica 2020, 66 (5-6), 186-203.[4] He, J.; Lian, C.; Fang, Y.; et al.
12310编辑于 2026-02-10AbMole丨BAM15：线粒体解偶联剂的免疫调控和代谢研究的多重应用
BAM15（AbMole，M8653）是一种新型合成的线粒体解偶联剂，可破坏电子传递链与ATP合成之间的质子梯度。
14710编辑于 2026-01-26- 来自专栏生命科学
RNA 治疗---小核酸药物有哪些？| MedChemExpress
CemdisiranCemdisiran 是一种 GalNAc 偶联的 siRNA，通过抑制肝脏补体 5 (C5) 蛋白的产生来治疗补体介导的疾病。
58120编辑于 2023-01-11
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