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Angew：靶向肿瘤和免疫细胞中GRPr的肽偶联的铱（III）复合物
胃泌素释放肽受体（GRPr）在生命系统中起着增生和炎性的作用。本文报道了一种高度选择性的GRPr拮抗剂（JMV594）-铱（III）络合物，用于探测活肿瘤细胞和免疫细胞中的GRPr。 这是第一个肽偶联的铱（III）复合物，被开发为GRPr生物成像探针和GRPr活性的调节剂。这种诊疗制剂在揭示GRPr在生命系统中的各种作用方面显示出巨大潜力。 总体而言，此工作为开发肽偶联的金属基探针提供了一种有效的方法，该探针不仅保留了金属化合物的优异光物理特性，而且还结合了肽的理想生化特性。
61510发布于 2021-02-04 - 来自专栏纳米药物前沿
氧化石墨烯-环R10肽核靶向纳米平台克服肿瘤多药耐药
在这项工作中，环状R10肽（cR10）与聚甘油覆盖的纳米氧化石墨烯缀合，该工程化纳米平台可克服肿瘤多药耐药性。 由cR10肽促进的纳米制剂的核靶向，以及随后的激光触发释放的阿霉素释放实现有效的抗癌活性，这在体外和体内实验中均得到证实。 合成的纳米平台具有多种不同特征的组合，包括主动核靶向，高负载能力，药物的受控释放和光热性质，为克服耐多药癌症提供了新的策略。 本文证明了通过聚甘油覆盖的石墨烯纳米片靶向细胞核可以在体内和体外成功克服肿瘤的多药耐药性。 这项工作介绍了一种新开发的环状肽的核靶向纳米药物，为克服肿瘤多药耐药打开了新的大门。
44520发布于 2021-02-04 - 来自专栏刷题笔记
7-3 打印沙漏
点这里 7-3 打印沙漏 本题要求你写个程序把给定的符号打印成沙漏的形状。
74320发布于 2019-11-08 - 来自专栏DrugOne
. | 跨物种线粒体靶向序列的生成式设计
因此，提升线粒体靶向能力对于核酸酶和药物分子的高效递送也具有重要意义。 要将蛋白质定向至线粒体，需在核编码蛋白的N端添加一段靶向肽。 然而，目前被系统表征的靶向肽数量有限，导致相关序列在工程应用中被反复使用。 结果 构建用于人工线粒体靶向序列设计的变分自编码器 线粒体靶向序列（MTSs）是一类带正电荷的肽段，具有形成两性α螺旋的倾向。 此外，双靶向肽的C末端保留了RR、R-2或R-3剪切位点模体，提示其具备在线粒体内被正确剪切的潜力。综合分析支持双靶向序列可能是由线粒体靶向序列进化而来。 随后，研究人员在潜在空间中进行线性插值，生成了62条假设具有双靶向能力的肽段。通过分析插值路径中肽段的特征变化，研究人员揭示了这类双靶向序列可能源自线粒体靶向肽的进化轨迹。
74810编辑于 2025-05-08 - 来自专栏繁花云
7-3笔记
对数的定义：一般地，如果ax=N（a>0，且a≠1），那么数x叫做以a为底N的对数，记作x=logaN，读作以a为底N的对数，其中a叫做对数的底数，N叫做真数。
60000发布于 2018-07-31 - 来自专栏纳米药物前沿
上海大学王艳丽Small Methods：一种通过细胞核靶向和线粒体介导的凋亡途径治疗肿瘤的高效碳基药物递送系统
据报道，负载DOX的CBNs可用于靶向肿瘤细胞核，但为了提高药物靶向率，通常需要修饰活性靶向配体，如抗体、叶酸和肽（RGD和核靶向肽）等，这些活性靶向配体在提高药物靶向性的同时也存在潜在的缺点，如抗体成本高 、肿瘤穿透率低（因其体积大）、适体稳定性低（因血浆中的核酸酶）以及肽的循环半衰期低（因血浆中的肽酶）等问题。 此外，修饰的靶向配体也使得合成过程繁琐且难以操作。 上海大学王艳丽教授课题组在之前的工作中通过改进的碱基介导的水热分子融合合成了一种新型石墨烯基肿瘤细胞核靶向荧光纳米探针，该探针具有肿瘤细胞靶向性的特点，是一种CBN。 结果表明，CPD在肿瘤细胞核中的DOX靶向率高达36.78 %，在肿瘤组织中的ID/g百分比高达30.09 %，肿瘤生长抑制率高达79.42±2.83 %，大大降低了DOX的全身副作用。
1.1K00编辑于 2022-08-15 - 来自专栏以终为始
7-3 情人节 （15 分)
输入按照点赞的先后顺序给出不知道多少个点赞的人名，每个人名占一行，为不超过10个英文字母的非空单词，以回车结束。一个英文句点.标志输入的结束，这个符号不算在点赞名单里。
23020编辑于 2023-03-09 - 来自专栏纳米药物前沿
中国药科大学周建平/丁杨团队AS：仿生脂质纳米复合物组装体实现“药物-载体”协同清除Aβ和抑制Tau蛋白磷酸化治疗
以天然高密度脂蛋白活性组分载脂蛋白A-I（ApoA-I）和磷脂仿生组装Aβ高亲和纳米复合物，并荷载Tau蛋白磷酸化抑制剂亚甲蓝（MB）；为高效渗透入脑，经apoA-I模拟肽仿生锚定并优化靶向配体Ang密度 通过修饰不同密度的脑靶向肽Ang，在细胞和动物水平进行靶向效果比较和优化：纳米复合物APLN/MB的脑靶向效果与靶向肽Ang的修饰密度并非正相关，过高的优势密度可能会因位阻作用降低纳米复合物与靶向配体的相互作用 图3 靶向肽Ang密度优化及APLN/MB靶向效果考察。 优化并评价纳米复合物体内靶向效果及体内致病毒蛋白Aβ清除和Tau蛋白磷酸化抑制效果和机制。 “药物-载体”协同治疗策略通过同时靶向AD双致病诱因，有望阻断甚至逆转AD病程，为AD药物研发提供新策略，极具应用前景。
1.4K50编辑于 2022-08-15 - 来自专栏DrugOne
Methods Primers | 面向G蛋白偶联受体的肽类配体发现
这些方法已经产生大量GPCR靶向肽激动剂、拮抗剂和变构调节剂，并相对于天然配体改善了药理和理化性质。 这些方法已经用于设计线性或环状肽，并成功获得靶向代谢相关GPCR的低纳摩尔效力肽激动剂。 靶向CXCR4的放射标记肽已经进入血液肿瘤和实体瘤临床成像；靶向胆囊收缩素受体2的肽已成为检测甲状腺髓样癌的工具；神经肽Y类似物可支持Y1受体阳性乳腺癌成像；神经降压素示踪剂可用于可视化胰腺和结直肠肿瘤中的神经降压素受体过表达 此外，选择性靶向催产素受体的肽也成为激素依赖性癌症诊断工具的有前景方向。整体来看，这些例子说明GPCR靶向肽已从研究探针扩展为具有临床相关性的肿瘤诊断试剂。 肽药物正重新成为靶向GPCR的重要模态，这一趋势由结构生物学、计算方法和高通量药理学进步共同推动。
16410编辑于 2026-07-21 Methods Primers | 面向G蛋白偶联受体的肽类配体发现
这些方法已经产生大量GPCR靶向肽激动剂、拮抗剂和变构调节剂，并相对于天然配体改善了药理和理化性质。 这些方法已经用于设计线性或环状肽，并成功获得靶向代谢相关GPCR的低纳摩尔效力肽激动剂。 靶向CXCR4的放射标记肽已经进入血液肿瘤和实体瘤临床成像；靶向胆囊收缩素受体2的肽已成为检测甲状腺髓样癌的工具；神经肽Y类似物可支持Y1受体阳性乳腺癌成像；神经降压素示踪剂可用于可视化胰腺和结直肠肿瘤中的神经降压素受体过表达 此外，选择性靶向催产素受体的肽也成为激素依赖性癌症诊断工具的有前景方向。整体来看，这些例子说明GPCR靶向肽已从研究探针扩展为具有临床相关性的肿瘤诊断试剂。 肽药物正重新成为靶向GPCR的重要模态，这一趋势由结构生物学、计算方法和高通量药理学进步共同推动。
13910编辑于 2026-07-21- 来自专栏刷题笔记
7-3 约瑟夫环 (25 分)
本文链接：https://blog.csdn.net/shiliang97/article/details/101472782 7-3 约瑟夫环 (25 分) N个人围成一圈顺序编号，从1号开始按1、
1.1K10发布于 2019-11-08 - 来自专栏生命科学
科研人必看：多肽、蛋白质、重组蛋白分不清？ 应用场景有哪些？定制如何选？_MedChemExpress (MCE)
在实际应用中，同位素标记肽被广泛用于靶向蛋白定量(SRM/MRM/PRM)、生物标志物验证以及信号通路定量分析。 点击化学本质上属于“模块化连接策略”，其优势不仅在于反应效率高，更重要的是可以实现不同功能模块(靶向肽、成像基团、药物载荷)之间的快速组合，因此点击化学修饰已成为PDC、放射性核素偶联药物以及多功能多肽构建中最常用的偶联方式之一 这类结构被广泛用于靶向脂质体、纳米颗粒及核酸递送体系构建中，用于提升体内循环稳定性并实现组织或细胞特异性摄取。 已获批上市的Lutathera(177Lu-DOTATATE)通过将生长抑素类似物与Lu-177偶联，实现神经内分泌肿瘤的靶向放疗；而ANG1005则由三个紫杉醇分子与Angiopep-2肽段共价连接组成 主要用于生产重组人胰岛素、细胞因子、单克隆抗体等靶向药物。1982年重组人胰岛素(Humulin，优泌林)被FDA批准为首个重组蛋白药物。图7.MCE重组蛋白定制基本流程。
14100编辑于 2026-07-07 - 来自专栏DrugOne
. | 通过模拟结合界面实现精准肽分子设计
DRUGONE 肽类在靶向治疗中具有口服生物利用度、细胞通透性和高特异性等优势，使其区别于传统的小分子和生物制剂。 研究人员开发了一种人工智能算法 PepMimic，能够将已知受体或抗体转化为短肽结合剂，通过模拟已知结合界面生成候选肽。 表面等离子共振成像显示约 8% 的肽分子具有 10⁻⁸ M 级别的亲和力，26 条肽的 KD 值低至 10⁻⁹ M，明显优于随机文库筛选。 小鼠乳腺癌、骨髓瘤和肺癌模型中的注射实验验证了候选肽的膜结合效果，展示了其在临床诊断成像和靶向治疗中的潜力。 实验验证结果表明，该方法在多个肿瘤模型中展示了靶向成像和治疗的潜力。未来，PepMimic 不仅可用于药物开发，还可应用于基础研究中的蛋白互作机制解析和诊断工具开发。
51310编辑于 2025-10-14 - 来自专栏DrugOne
. | 挑战难成药蛋白，PepPrCLIP设计精准结合肽
设计结合剂以靶向难成药蛋白在药物研发中是一项重大挑战。在本研究中，作者提供了一个算法框架，用于设计短小、能与靶点结合的线性肽，仅需靶蛋白的氨基酸序列。 靶向蛋白降解已成为治疗疾病的一种有前途的替代方法，但主要依赖于小分子弹头结合并招募内源性E3泛素连接酶到靶点，因此仍然需要存在可接触的表面结合位点。 由于UltraID是一种高度结构化的新型蛋白，不存在于两种模型的训练集中，作者评估了PepPrCLIP和RFDiffusion生成靶向UltraID催化口袋的IP（抑制性肽）序列的能力，该催化口袋基于AlphaFold2 仅提供UltraID的靶序列并通过AlphaFold-Multimer确认其催化口袋靶向，作者使用PepPrCLIP生成了20个候选IP（IP_PpC_1至IP_PpC_20）。 相比之下，PepPrCLIP优先考虑多样化的序列，这些序列促进了与UltraID的强抑制性结合相互作用，这在靶向不同蛋白构象时可能进一步带来优势。
41800编辑于 2025-03-03 - 来自专栏DrugAI
Science | 靶向无序蛋白的新一代结合蛋白设计
DRUGONE 无结构蛋白质和肽在生物过程中发挥关键作用，但由于其缺乏明确定义的结构且具有高度可变的序列和构象特性，因此难以被传统方法靶向。 X射线晶体学结果显示设计结构与实际结构高度一致，NMR实验也证实靶肽在游离状态下为无序状态，在结合后被诱导形成有序结构。这说明设计策略能将无序肽诱导至结合构象。 疾病靶点识别：用于识别突变型肽段（如CTN4），在临床质谱检测中具有潜力。 肿瘤细胞标记：结合MSLN的设计子能特异性标记表达该受体的细胞，表现出良好的肿瘤靶向潜力。 讨论 研究人员提出，靶向无结构蛋白实际上比靶向折叠结构更具优势，因为其构象异质性使其能被诱导至有利的结合状态。 其框架还可推广至： 靶向多种肿瘤相关受体的无结构区域； 检测神经肽、非典型开放阅读框编码蛋白； 通过设计双特异性结合子，提高结合特异性与亲和力； 融入催化功能，实现结合与功能调控的一体化； 探索翻译后修饰靶标
28320编辑于 2026-01-06 - 来自专栏DrugOne
Briefings in Bioinformatics | 用于PPI抑制剂设计的深度分子生成模型
首次将针对PPI的抑制剂的定量类药性指标QEPPI用于PPI靶向化合物的分子生成模型的评估。结果表明生成的分子具有较好的PPI靶向药物的类药性。 结果表明，生成的分子具有更好的PPI靶向药物相似性和药物相似性。生成的分子与 iPPI-DB 共享化学空间。探索了 PPI 抑制剂的基于肽和基于配体的分子生成。 基于肽的生成分子案例 为了评估基于肽生成的化合物是否可以成为有效的候选分子，研究人员选择了基于p53(肽)生成 MDM2-p53 靶标的潜在候选抑制剂。 该方法依赖于分子或肽作为种子分子生成多样性的PPI类药性化合物库。目前是第一次将深度分子生成模型应用于 PPI 抑制剂的从头设计。 研究人员探索了基于肽的 PPI 抑制剂设计和基于配体的 PPI 抑制剂设计。结果表明，生成的分子具有更好的 PPI 靶向药物相似性和药物相似性。
81750编辑于 2022-11-28 - 来自专栏DrugOne
. | 机制驱动AI新策略：设计专门攻击MRSA持留细胞的抗菌肽
单细胞微流控实验显示，该肽能够杀死指数生长期的持留细菌，证明机制型人工智能可用于开发针对耐药和持留菌的新型抗菌肽。 为解决这一问题，研究人员提出一种机制型人工智能策略，将机器学习模型与生物物理约束评分结合，通过同时考虑统计预测和膜作用机制，从而优先筛选具有真实膜破坏能力的抗菌肽，并专门用于靶向持留细胞和生物膜。 通过这一双重筛选流程，研究人员能够在大规模候选肽库中优先选择具有膜靶向活性并可能对持留菌有效的序列，并进一步通过体外实验、单细胞分析和动物模型验证其抗菌效果。 图4：WP-CAMPER1靶向细菌膜的结构与生物物理机制解析。 研究人员认为，膜靶向抗菌肽是一种有前景的抗感染策略，而将机器学习与机制约束结合，可以显著提升新型抗菌分子的发现效率。
30010编辑于 2026-03-25 STTT | 从胰岛素到司美格鲁肽，读懂百年明星分子的现在与未来
不过，作为基于天然氨基酸的药物，多肽也有两大天生短板： 膜通透性差：多肽很难穿过细胞膜，因此约 90% 以上处于临床开发的多肽靶向的是细胞外靶点（如 GPCR、GnRH 受体、GLP-1 受体）； 体内稳定性差 心血管疾病：靶向 RAAS 与利钠肽 合成血管紧张素 II 于 2017 年获批，用于脓毒症 / 感染性休克的升压治疗； 利钠肽（ANP / BNP / CNP）是心血管稳态的关键调节因子。 肿瘤：诊疗一体化的新希望 多肽在肿瘤领域有四大应用方向：显像探针、偶联纳米材料、肽疫苗、靶向药物。 例如镥[Lu-177]氧奥曲肽用于神经内分泌肿瘤的诊断与治疗，多种靶向 PD-1 / PD-L1 的多肽正在研发。 图 4｜多肽在肿瘤治疗中的四大应用：(a) 候选肽筛选；(b) 显像与诊断；(c) 肽偶联纳米材料；(d) 肿瘤免疫与靶向治疗。
22100编辑于 2026-06-02- 来自专栏刷题笔记
7-3 电话聊天狂人 (25 分)
点这里 7-3 电话聊天狂人 (25 分) 给定大量手机用户通话记录，找出其中通话次数最多的聊天狂人。 输入格式: 输入首先给出正整数N（≤105），为通话记录条数。
1.1K20发布于 2019-11-08 多肽与多肽的固相合成技术_MedChemExpress(MCE 中国)
近年来，科研工作者成功打造了一款针对肥胖的“神级装备”——司美格鲁肽，使“减肥”成为科研圈的现象级词条。 Section.02多肽的功能及其应用作为搭建多肽的“分子积木”，氨基酸种类、序列组合及修饰的多样性共同决定了多肽结构和功能的多样性，使其能执行信号转导与调控、免疫防御、酶催化、靶向识别运输等多种生理功能 药物与疫苗开发多肽可直接作为治疗性药物 (如胰岛素用于治疗糖尿病，司美格鲁肽被批准用于治疗 2 型糖尿病和肥胖)；也可作为靶向载体，辅助药物递送，例如 177Lu-dotatate (Lutathera ®)，其载体肽 Tyr3-octreotate 可将核素 177Lu 递送至表达生长抑素受体的肿瘤部位，实现靶向治疗。 多肽还可作为底物用于酶活研究，例如，MOCAc-PLGL(Dpa)AR 可作为荧光底物肽研究 MMP 的活性。
1K10编辑于 2025-06-10
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