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多肽定制合成：一般多肽合成的方法
目前我们常用的多肽合成方法主要分为两大类：液相多肽合成和固相多肽合成，下面为大家分别讲解一下这两种方法。1. 液相多肽合成（Liquid-phase Peptide Synthesis）液相多肽合成是一种经典的多肽合成方法，虽然现在大多数在实验室中已经被固相多肽合成所取代，但在工业上大规模生产多肽时仍具有可用性 固相多肽合成（Solid-phase Peptide Synthesis, SPPS）固相多肽合成由罗伯特·布鲁斯·梅里菲尔德（Robert Bruce Merrifield）首创，现在已成为实验室中制造多肽和蛋白质的常用有机合成方法 BOC策略：使用叔丁氧羰基(Boc)作为氨基酸N端的保护基，但在多肽合成过程中需要反复使用TFA脱Boc，而且在最后将多肽从树脂上切割下来需要使用HF，由于HF必须使用专门的仪器进行操作，且多肽切割过程中容易产生副反应 固相多肽合成的流程：通常包括缩合、冲洗、去除保护、再冲洗等步骤，这些步骤反复循环直到合成完成。最后，多肽从树脂上洗脱下来，经过纯化和脱保护，得到最终的多肽产品。
26010编辑于 2026-03-09多肽与多肽的固相合成技术_MedChemExpress(MCE 中国)
Section.01多肽是什么？多肽是以氨基酸为基本单位，经肽键连接而成的生物分子，其分子量一般小于 10 KDa。要了解多肽性质及其合成过程，首先需要了解氨基酸的结构特点。 Section.02多肽的功能及其应用作为搭建多肽的“分子积木”，氨基酸种类、序列组合及修饰的多样性共同决定了多肽结构和功能的多样性，使其能执行信号转导与调控、免疫防御、酶催化、靶向识别运输等多种生理功能 主要多肽类别及其功能。凭借其多样的生理功能，多肽被广泛应用于分子生物学、疾病研究、药物和疫苗开发等领域。多肽的主要应用有哪些? 此外，多肽还可作为免疫原，助力新型疫苗开发。疾病机制研究部分多肽在疾病的发生发展中有重要作用。 ，与已固定在树脂上的氨基酸的氨基偶联形成肽键，并用溶剂清洗新生的肽-树脂复合物，去除未反应的物质，在此过程中氨基酸的侧链应被保护；4）循环：重复进行脱保护、活化与缩合步骤，直至合成目标肽链；5）切割与去保护
76010编辑于 2025-06-10- 来自专栏DrugOne
AI驱动多肽药物设计 | 2025多肽设计大赛第二轮征集启事
导语 AI多肽设计第一轮比赛结果已公布！在已完成的实验测试中，活性最强的参赛序列EC50达 2 nM，已超越天然多肽 NKA 的水平，充分展示了AI驱动多肽药物设计的巨大潜力。 现正式启动第二轮多肽序列征集，我们诚邀全球科研人员与青年学者继续参与，共同探索AI赋能下的多肽药物设计新前沿。 第一轮结果
15910编辑于 2025-12-17 多肽合成工艺流程详解
在多肽行业，我们常用的多肽合成的工艺流程，特别是固相多肽合成的流程，具体可以细分为多个步骤。 使用高效液相色谱（HPLC）等方法对粗肽进行纯化，以去除杂质并分离出目标多肽。浓缩、过滤与冻干：将纯化后的多肽溶液旋蒸除去有机溶剂，得到浓缩的多肽溶液。对浓缩后的多肽溶液进行无菌过滤。 举例：序列：RGDAG 700mg 95%1.根据多肽序列选择Fmoc-Gly-Wang Resin王树脂2.根据多肽要求确定树脂用量5g3.秤取5g树脂放到反应柱中，先用约50ml二氯甲烷浸泡1分钟 根据树脂的重量及取代度计算出K值K=树脂取代度*树脂重量*2=0.6*5*2=6Fmoc-Ala-oH用量=分子量*K/1000=311.3*6/1000=1.86g缩合剂TBTU：0.321*K=0.321 5.加20%六氢吡啶 DMF溶液约50ml室温下氮气鼓动15分钟，脱去Fmoc，再抽干，DMF洗树脂9次抽干。6.根据序列依次合成下一个氨基酸，重复第四步的操作过程，及第5步的操作过程。
19800编辑于 2026-03-11多肽药物的黄金时代：多肽药物市场规模与潜力分析 | 皓元医药
PART 01 多肽药物市场规模分析根据Nature的数据，截至2019年，多肽药物约占全球医药市场的5%（图1）。 多肽药物以慢病治疗为主，目前国际上的多肽药物主要分布在7大疾病治疗领域，包括罕见病、肿瘤、糖尿病（内分泌与代谢类）、胃肠道、骨科、免疫、心血管疾病等，其中罕见病、肿瘤和糖尿病是拉动多肽药物市场的“三驾马车 据弗若斯特沙利文数据，预计2030年全球多肽药物市场规模将达到2,108亿美元，其中中国市场规模占全球比重维持在15%左右（图3）。 图1 全球药物市场 (2019)图2 多肽药物治疗适应症图3 全球及中国多肽药物市场规模PART 02 FDA近几年批准上市的治疗性多肽ART 03 多肽药物相关交易近几年，多肽领域（包含PDC）的大额交易或收购主要发生在 /s00726-025-03454-5[4]皓元医药公司公告
37910编辑于 2025-08-18AI 设计多肽：生化研究工具的范式革命
研究背景：多肽的独特生态位与历史局限 2. 多肽作为生化工具的应用场景 4. 方法选择建议 5. 展望与挑战 1. 蛋白质语言模型（pLM） 以 ESM-2、ProtT5、ProteinBERT 为代表，在全长蛋白数据集上训练，可自然延伸至由 20 种标准氨基酸组成的多肽。 多肽的解决方案： • 结合细胞穿透肽（CPP）技术，设计可进入活细胞并稳定保留足够时间以完成靶标结合的多肽 • 荧光标记的多肽结合物可直接用于胞内流式和成像读数 • 未标记多肽可用于竞争置换实验，结合标准生化分析评估靶标结合 5.
17110编辑于 2026-04-13- 来自专栏智药邦
Cell｜高精度从头设计可透膜的环状多肽
首先，是多肽药物的稳定性问题，多肽药物因为其众多肽键的存在而容易被体内的肽酶水解。David Baker选择了环状多肽这样一类结构来解决它的稳定性问题。 文中提及的多肽药物以6-12个氨基酸残基为主，他们的分子量多在1000左右，大大超过了成药5原则中口服药物不能分子量不能超过500的规则。 然而，以前的工作主要局限于5-7个氨基酸长度的短肽。 图2：环肽在PAMPA和Caco-2试验中的穿膜性测量 2.2 基于9-12残基的透膜环肽设计 早期关于被动透膜肽的工作主要局限于5-7个氨基酸，因为纯亲脂多肽的透膜性随环肽大小的增加而急剧下降。 和1.0×10-5cm/s之间。
1.4K20编辑于 2022-11-16 - 来自专栏智能生信
Bioinfomatics | 深度神经网络实现多肽与MHC I类结合预测
因此，多肽与MHC结合是抗原呈递过程中的关键。识别能与MHC分子结合的多肽是开发癌症疫苗的重要步骤之一。 在这个长度的多肽上，ACME的准确率比ConvMHC 高1.2%。而除了长度为9的多肽，ACME还可以对不同长度的多肽进行精确预测。 实验结果显示，其他方法的Spearman秩相关系数（SRCC）大致处于同一水平，而ACME则取得了更好的性能，SRCC的改善率约为5%（如图4（a）、（b）、（c））。 ? 图4. 此外，作者可视化了几个MHC等位基因的基序（如图5所示），以观察在先前研究中报告的不同肽位置对氨基酸类型的相似偏好。 图5. 与不同MHC等位基因结合的肽序列基序 四、总结 作者在这个工作中提出了一种新的深度学习框架ACME，用于多肽-MHC I类结合预测。
1.5K30发布于 2021-02-04 - 来自专栏智能生信
| iDVIP：病毒整合酶抑制性多肽的鉴定和特征分析
通过基于训练数据集的5倍交叉验证对其性能进行了评估，结果表明所提出的模型能够预测VINIPs，其敏感性为85.82%，特异性为88.81%，准确性为88.37%，平衡准确性为87.32%，马修斯相关系数值为
31930编辑于 2022-12-29 - 来自专栏智能生信
. | 多肽药物发现综述
20世纪80年代重组技术的出现使生产更大的多肽成为可能。随后，通过结合脂类、较大的蛋白质和聚乙二醇来增加多肽分子量的策略有助于克服肾脏清除和增加血浆循环时间的问题。 图1.肽治疗领域的关键里程碑，发展和药物批准的历史时间表 多肽药物市场 肽类药物在小分子药物和生物制剂之间占有独特的药学空间。它们占全球医药市场的5%，2019年全球销售额超过500亿美元。 目前获批的多肽类药物中，大多数是激动剂，最常见的靶向适应症与内分泌学、代谢和肿瘤学有关。 ? 图2. 多肽药物市场 肽药物发现策略 整合的毒液组学和显示技术是发现治疗性先导物的两项关键技术。 图5.肽药物的药物化学策略 肽药物开发展望 在过去的60年里，多肽疗法得到了稳步的认可，我们预计这一趋势将会加速，因为生物制剂已经消除了药物需要口服才能成功的传统假设。 多肽领域在许多方面已经成熟，包括能够大规模、可靠、快速地生产结构复杂的多达100个氨基酸的多肽的平台，使高效、低成本的SAR和先导物优化研究成为可能。
3.3K10发布于 2021-03-03 - 来自专栏智能生信
CELL SYST|结合抗原加工改进MHC I类呈递多肽预测
主要组织相容性复合物（MHC，major histocompatibility complex）Ⅰ类蛋白与多肽的结合预测是研究T细胞免疫的重要工具。 之后结合MS识别的多肽（hits）与未识别到的多肽（decoys）生成AP模型的训练集以结合MHCI类等位基因信息。 它的神经网络结构包含了多肽N端和C端裂解或加工信号（图3A）。 该分析显示，半胱氨酸在整个多肽中的hits缺失，这是MS的已知偏差。 AP预测器被训练来学习BA预测器漏掉了什么，即在预测与MHCⅠ类紧密结合的多肽中，区分MS-hits和decoys的残基序列特性。
83510发布于 2021-02-04 多肽药物干货：合成技术与修饰方法详解 | 皓元医药
PART 01 多肽药物定义多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物，通常由2-50个氨基酸分子组成，其连接方式与蛋白质相同，对应分子量在10,000 dalt以内，其广泛参与和调节机体内各系统 多肽药物由现代生物或化学技术合成，是一类介于大分子蛋白质药物和小分子化学药物之间的具有调节细胞生物功能的药物，可用于疾病的预防、诊断及治疗。详细可见下表中的属性对比。 表1 多肽药物与传统小分子化药和蛋白质药物的比较PART 03 多肽药物的合成方法及特点多肽药物合成一般有生物合成法和化学合成法。其中化学合成法中的固相合成法是目前多肽药物的主流方法。 图4 用于克服肽类使用限制并提升其类药物特性的修饰策略PART 05 FDA近几年批准上市的治疗性多肽参考文献：[1]《2023年中国多肽药物行业概览》沙利文&头豹[2]https://doi.org/ 10.1038/s41573-020-00135-8[3]https://doi.org/10.1007/s00726-025-03454-5[4]皓元医药公司公告
74910编辑于 2025-08-18- 来自专栏DrugOne
Nat.Commun | 应用AlphaFold2进行多肽-蛋白质对接
在不需要多肽的多序列比对信息的情况下，作者应用AlphaFold2成功建模出多肽-蛋白质复合体，并且还可以处理配体结合诱导的受体构象变化。 1 研究背景 多肽-蛋白质相互作用对许多生物过程十分重要，多肽常通过结合蛋白质和介导或阻断相互作用，作为治疗药物应用于生物技术、药物传递、成像等等。 实验表明，通过将多肽连接到受体，神经网络会生成准确的多肽-蛋白质复合结构。 这一性能的实现要归功于AF2能够 (1) 准确识别非结构化区域并将它们建模为linker，以及 (2) 预测多肽-受体复合物，而无需对多肽进行多序列比对。 此外，值得一提的是，AF2还能够在没有可用的多肽MSA信息的情况下，模拟多肽-蛋白质复合结构。
1.5K41编辑于 2022-03-25 - 来自专栏DrugOne
. | 用机器学习预测多肽质谱库
长期以来的多肽识别方法，如搜索引擎和实验质谱库，正在被深度学习模型所取代，这些模型可以根据多肽的氨基酸序列来预测其碎片质谱。 该领域目前的挑战包括预测具有翻译后修饰的多肽和交联的多肽对的质谱。 修饰和交联的多肽 PTMs是对蛋白质的共价修饰，可以发生在氨基酸侧链或末端。它们的存在改变了离子序列成员的质量，也可以对峰强度产生深远的影响。此外，由于特定于修改的中性损失，它们可能会产生额外的碎片。 深度学习在多肽识别问题上的另一个有前途的应用是DeepMatch，它规避了光谱的预测，直接预测PSM分数。
1.5K10编辑于 2022-11-28 - 来自专栏HyperAI超神经
西湖大学利用 Transformer 分析百亿多肽的自组装特性，破解自组装法则
据推测，十肽 (decapeptide) 的序列超过百亿种，需要 320 万个多肽序列数据。基于上述原因，目前尚无对 5 个以上氨基酸组成多肽 (pentapeptide) 的 AP 预测。 Transformer 编码器最终输出一个隐藏层表示的多肽序列。这一序列经过 MLP 降维 5 次后，被压缩为一维向量。MLP 解码器的最后一层会输出多肽的 AP。 自组装法则 不同位置的氨基酸影响 在分析了五肽中不同位置的 20 种氨基酸对 APHC 的影响后，研究人员总结得到了不同氨基酸及其分布对多肽自组装特性的影响，并将其分成了 5 组。 图 7：不同 AP 区间中，20 种氨基酸在不同位置的分布比例 F、Y、W 在 3-5 号位，尤其是 3 号位时，对多肽自组装贡献最强。 图 8：π-π 堆叠示意图 然而，这些芳香类氨基酸在 5 号位时，是强质子接受体，会与其他多肽相互作用，拉大苯环的距离，削弱分子内的 π-π 作用。
51220编辑于 2023-10-24 抗原设计与合成服务｜定制抗原技术｜高效多肽合成
二、抗原合成技术抗原合成分为多肽合成和重组蛋白表达两大技术路径，分别适用于不同类型的抗原需求。1. 多肽合成多肽合成采用固相肽合成（SPPS）技术，是定制抗原合成中快速、精准的手段。 多肽合成与修饰根据设计序列进行多肽合成，支持各种化学修饰和载体偶联。重组蛋白表达与纯化支持不同表达系统，结合优化表达条件，实现高效产物表达及纯化。 A: 抗原合成定制服务涵盖多肽合成、重组蛋白表达、纯化及质量检测。多肽合成适合短肽抗原，速度快纯度高；重组蛋白表达适用于复杂蛋白抗原。 Q3: 多肽抗原合成与重组抗原表达有何区别？如何选择？ Q5: 抗原合成过程中如何保证产品质量？有哪些检测方法？
18100编辑于 2025-07-29- 来自专栏智药邦
AI+多肽配料识别｜Nuritas完成4200万美元C轮融资
2024年12月20日，人工智能多肽发现领域的开拓者Nuritas成功完成了超额认购的4200万美元C轮融资。 Nuritas以多年的深层科学研究为基础，正在改变配料开发的模式，将从各种食用植物中发现的、以前无法获得的促进健康的多肽配料推向市场。 对科学的深刻承诺和以客户为中心的解决方案推动市场影响 经过近十年的突破性研究，Nuritas建立了世界上最大的多肽知识库。 其尖端的人工智能平台Magnifier™识别多肽的速度是传统方法的10-50倍，临床成功率超过80%，远远超过行业标准。 关于Nuritas 通过其开创性的人工智能专利Magnifier™平台，Nuritas识别出具有独特性能的多肽，使其客户能够创造出满足当今消费者需求的差异化产品。
30910编辑于 2025-01-07 - 来自专栏机器之心
浙大团队基于ML的抗菌肽筛选模型，可识别整个肽库空间发现新药
在长度为6-9的多肽上进行全局搜索 ，通过湿实验和活体实验，结果显示，筛选出的多肽的抗菌性能至少可以达到目前发现的，针对特定菌种的最好的抗菌肽的水平。 实验解读 对于多肽序列的输入，我们使用了两种处理方式应对不同的模型。针对传统的机器学习模型，使用相关工具包，计算出多肽对应的物化性质的 676 维结构化特征。 从图 4.b 中可以看到，删除其中的任何模块都会导致预测出的多肽在湿实验上抗菌性结果的下降。 泛化性实验 图 5 在未对整体框架及模型权重进行修改的前提下，在七，八，九肽上执行该抗菌肽识别任务。 图 5.a 显示了该框架极高的运算效率，可以在 19 天内完成对 5000 亿级别多肽库的筛选。图 5.c 表明，识别的 54 条多肽（共 55 条）具有抗菌性，识别成功率高达 98.2%。 研究方向：1.心血管医用材料和微创介入医用材料；2.医用材料的组织工程化设计；3.生物治疗用智能纳米微载体；4.新型固相基因传递体系的研究；5.仿生双亲聚合物的溶液和界面组装；6.层层组装构建生物相容性和生物功能性纳米层状超薄膜的研究
1.3K30编辑于 2023-03-29 - 来自专栏纳米药物前沿
徐兵Angew：酶促自组装的促凋亡多肽选择性杀伤肿瘤细胞
在活细胞碱性磷酸酶活性谱的研究中发现碱性磷酸酶存在于多种肿瘤细胞(例如HeLa和Saos2)的表面，而不存在于骨髓基质细胞(例如HS-5)的表面。 相比之下促凋亡肽和硼替佐米的胶束通过巨胞饮作用进入HS-5细胞，定位于HS-5的溶酶体中，从而阻断了硼替佐米对其靶点(蛋白酶体)的作用，降低了硼替佐米的毒性。
2.2K10发布于 2021-02-04 - 来自专栏DrugOne
. | 卤键对蛋白质结构稳定性及其与多肽结合影响的计算研究
为了进一步研究卤键对蛋白-多肽结合的作用，研究人员对卤代前后蛋白-多肽复合物的优化结构进行了结合能计算，计算结果表明卤键的存在显著增强了蛋白-多肽间的结合作用（表一）。 图二. 具体地，对于卤代能形成分子内卤键的2ZXV体系，卤代后蛋白的结构稳定性增强；而对于卤代不能形成分子内卤键的5KI8体系，卤代后蛋白的结构稳定性降低。 如在形成分子内卤键的2ZXV体系中，研究人员观察到卤代后氨基酸残基间的接触程度增强；而在未形成分子内卤键的5KI8体系中，卤代后残基间的接触程度减弱。 图三. 蛋白卤代前后的回旋半径分布。 徐志建/朱维良团队多年来致力于卤键领域的相关研究，首次阐明了卤键作用的本质3，揭示了PDB数据库中卤键等分子间作用力被普遍低估的现象4，首次发现核酸也可作为卤键受体5。 Model. 2017, 57 (1), 22−26. [5] Halogen Bonds Exist between Noncovalent Ligands and Natural Nucleic Acids
34810编辑于 2024-04-12
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