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多肽定制合成：一般多肽合成的方法
目前我们常用的多肽合成方法主要分为两大类：液相多肽合成和固相多肽合成，下面为大家分别讲解一下这两种方法。1. 液相多肽合成（Liquid-phase Peptide Synthesis）液相多肽合成是一种经典的多肽合成方法，虽然现在大多数在实验室中已经被固相多肽合成所取代，但在工业上大规模生产多肽时仍具有可用性 液相多肽合成方法主要采用BOC和Z两种保护方法，适用于短肽的合成，如阿斯巴甜、力肽、催产素等。原理：在溶液中逐步添加氨基酸进行缩合反应。优点：操作简便，适用于较长多肽的合成。2. BOC策略：使用叔丁氧羰基(Boc)作为氨基酸N端的保护基，但在多肽合成过程中需要反复使用TFA脱Boc，而且在最后将多肽从树脂上切割下来需要使用HF，由于HF必须使用专门的仪器进行操作，且多肽切割过程中容易产生副反应 固相多肽合成的流程：通常包括缩合、冲洗、去除保护、再冲洗等步骤，这些步骤反复循环直到合成完成。最后，多肽从树脂上洗脱下来，经过纯化和脱保护，得到最终的多肽产品。
26010编辑于 2026-03-09多肽与多肽的固相合成技术_MedChemExpress(MCE 中国)
自然界中存在 20 种常见氨基酸，典型的氨基酸具有一个中心 α 碳原子，其连接的基团包括氨基 (NH2)、羧基 (COOH)、氢原子，以及决定氨基酸特性的可变侧链 (R 基)。 当多个氨基酸通过前一个氨基酸的羧基与下一个氨基酸的氨基发生脱水缩合，形成肽键连接在一起时，便形成了肽链 (图 1)2。 主要多肽类别及其功能。凭借其多样的生理功能，多肽被广泛应用于分子生物学、疾病研究、药物和疫苗开发等领域。多肽的主要应用有哪些? 药物与疫苗开发多肽可直接作为治疗性药物 (如胰岛素用于治疗糖尿病，司美格鲁肽被批准用于治疗 2 型糖尿病和肥胖)；也可作为靶向载体，辅助药物递送，例如 177Lu-dotatate (Lutathera 典型的多肽固相合成一般包含以下步骤 (图 2)4：1）氨基酸耦合：选择合适的树脂，将被保护基团保护的氨基酸与树脂结合；2）脱保护：去除氨基酸的保护基团，暴露活性氨基；3）活化与缩合：活化下一个氨基酸的羧基
76010编辑于 2025-06-10- 来自专栏DrugOne
Nat.Commun | 应用AlphaFold2进行多肽-蛋白质对接
文章证明AlphaFold2除了能够进行结构预测之外，还可以快速准确地模拟多肽-蛋白质相互作用。 在不需要多肽的多序列比对信息的情况下，作者应用AlphaFold2成功建模出多肽-蛋白质复合体，并且还可以处理配体结合诱导的受体构象变化。 这一性能的实现要归功于AF2能够 (1) 准确识别非结构化区域并将它们建模为linker，以及 (2) 预测多肽-受体复合物，而无需对多肽进行多序列比对。 2）序列收集和格式化 要建模的受体和多肽的序列是从PDB文件的SEQRES行中提取的，去除了未知残基和末端修饰。 AF2的速度快且只需要将序列作为输入，并且可以在一定程度上建模结合时发生的构象变化。此外，值得一提的是，AF2还能够在没有可用的多肽MSA信息的情况下，模拟多肽-蛋白质复合结构。
1.5K41编辑于 2022-03-25 - 来自专栏DrugOne
AI驱动多肽药物设计 | 2025多肽设计大赛第二轮征集启事
导语 AI多肽设计第一轮比赛结果已公布！在已完成的实验测试中，活性最强的参赛序列EC50达 2 nM，已超越天然多肽 NKA 的水平，充分展示了AI驱动多肽药物设计的巨大潜力。 现正式启动第二轮多肽序列征集，我们诚邀全球科研人员与青年学者继续参与，共同探索AI赋能下的多肽药物设计新前沿。 第一轮结果
15910编辑于 2025-12-17 多肽合成工艺流程详解
在多肽行业，我们常用的多肽合成的工艺流程，特别是固相多肽合成的流程，具体可以细分为多个步骤。 使用高效液相色谱（HPLC）等方法对粗肽进行纯化，以去除杂质并分离出目标多肽。浓缩、过滤与冻干：将纯化后的多肽溶液旋蒸除去有机溶剂，得到浓缩的多肽溶液。对浓缩后的多肽溶液进行无菌过滤。 举例：序列：RGDAG 700mg 95%1.根据多肽序列选择Fmoc-Gly-Wang Resin王树脂2.根据多肽要求确定树脂用量5g3.秤取5g树脂放到反应柱中，先用约50ml二氯甲烷浸泡1分钟 根据树脂的重量及取代度计算出K值K=树脂取代度*树脂重量*2=0.6*5*2=6Fmoc-Ala-oH用量=分子量*K/1000=311.3*6/1000=1.86g缩合剂TBTU：0.321*K=0.321 取约10-30颗树脂放在试管里加Kaiser试剂约0.5ml，在干式培养器120℃加热1-2分钟，树脂颜色无色表明反应完全。
19800编辑于 2026-03-11多肽药物的黄金时代：多肽药物市场规模与潜力分析 | 皓元医药
PART 01 多肽药物市场规模分析根据Nature的数据，截至2019年，多肽药物约占全球医药市场的5%（图1）。 ”（图2）。 据弗若斯特沙利文数据，预计2030年全球多肽药物市场规模将达到2,108亿美元，其中中国市场规模占全球比重维持在15%左右（图3）。 图1 全球药物市场 (2019)图2 多肽药物治疗适应症图3 全球及中国多肽药物市场规模PART 02 FDA近几年批准上市的治疗性多肽ART 03 多肽药物相关交易近几年，多肽领域（包含PDC）的大额交易或收购主要发生在 参考文献：[1]《2023年中国多肽药物行业概览》沙利文&头豹[2]https://doi.org/10.1038/s41573-020-00135-8[3]https://doi.org/10.1007
37910编辑于 2025-08-18AI 设计多肽：生化研究工具的范式革命
研究背景：多肽的独特生态位与历史局限 2. 物理化学性质差：未经优化的多肽常具有溶解性低、蛋白酶敏感、非特异性结合等问题 AI 的介入正系统性地解决上述瓶颈，推动多肽发现从"筛选驱动"走向"设计驱动"。 2. 蛋白质语言模型（pLM） 以 ESM-2、ProtT5、ProteinBERT 为代表，在全长蛋白数据集上训练，可自然延伸至由 20 种标准氨基酸组成的多肽。 已成功应用于蛋白和多肽设计（ProGen、ProGen2 等），但从左到右的单向生成限制了全局序列性质的约束施加，难以同时优化多个下游实验指标。 ；热点填补模块可引入 D 型氨基酸以提升稳定性 • AfCycDesign：结合 AlphaFold2 进行环状多肽从头设计与结构条件化重设计；与基序嫁接（motif grafting）工具联用可实现靶向结合
17110编辑于 2026-04-13- 来自专栏智药邦
Cell｜高精度从头设计可透膜的环状多肽
多肽，是介于小分子药物和蛋白质药物之间的第三种药物存在模式。同前两者相比，多肽药物的市场一直偏小，这与其自身存在的诸多缺陷是分不开的。 首先，是多肽药物的稳定性问题，多肽药物因为其众多肽键的存在而容易被体内的肽酶水解。David Baker选择了环状多肽这样一类结构来解决它的稳定性问题。 其次，便是跟透膜性密切相关的口服问题，这也是多肽药物未能同小分子药物一样普及开来最关键的问题所在。 环孢菌素以及索马鲁肽等口服多肽药物的存在，让科学家们发现，多肽的口服是可以实现的。但是，人们对多肽药物实现口服这个问题一直研究得不够深入。这是阻碍多肽药物市场进一步拓展开来的一个极为极为重要的因素。 图2：环肽在PAMPA和Caco-2试验中的穿膜性测量 2.2 基于9-12残基的透膜环肽设计 早期关于被动透膜肽的工作主要局限于5-7个氨基酸，因为纯亲脂多肽的透膜性随环肽大小的增加而急剧下降。
1.4K20编辑于 2022-11-16 - 来自专栏智能生信
Bioinfomatics | 深度神经网络实现多肽与MHC I类结合预测
因此，多肽与MHC结合是抗原呈递过程中的关键。识别能与MHC分子结合的多肽是开发癌症疫苗的重要步骤之一。 经过0轮、1轮和2轮的卷积和max pooling操作后提取的MHC特征分别与肽特征图连接，从而保留不同水平的MHC特征。然后，每个连接层分别跟着一个全连接操作。 （如图2所示）。 ? ? 图2. 注意力模块 三、实验结果 3.1 ACME的预测性能 首先，作者在IEDB数据集上对ACME与经典的NetMHCpan3.0方法进行对比。 此外，作者将ACME模型与较新的ConvMHC模型在多肽与MHC结合预测性能方面进行了对比。值得注意的是，ConvMHC只能应用于长度为9的多肽上。 在这个长度的多肽上，ACME的准确率比ConvMHC 高1.2%。而除了长度为9的多肽，ACME还可以对不同长度的多肽进行精确预测。
1.5K30发布于 2021-02-04 - 来自专栏智能生信
| iDVIP：病毒整合酶抑制性多肽的鉴定和特征分析
iDVIP: identification and characterization of viral integrase inhibitory peptides
31930编辑于 2022-12-29 - 来自专栏智能生信
. | 多肽药物发现综述
20世纪80年代重组技术的出现使生产更大的多肽成为可能。随后，通过结合脂类、较大的蛋白质和聚乙二醇来增加多肽分子量的策略有助于克服肾脏清除和增加血浆循环时间的问题。 像噬菌体展示这样的显示技术现在允许从巨大的文库中以目标为导向发现具有更多药物性质的多肽。Flexizyme技术允许将非蛋白原性氨基酸纳入展示库。 目前获批的多肽类药物中，大多数是激动剂，最常见的靶向适应症与内分泌学、代谢和肿瘤学有关。 ? 图2. 多肽药物市场 肽药物发现策略 整合的毒液组学和显示技术是发现治疗性先导物的两项关键技术。 图5.肽药物的药物化学策略 肽药物开发展望 在过去的60年里，多肽疗法得到了稳步的认可，我们预计这一趋势将会加速，因为生物制剂已经消除了药物需要口服才能成功的传统假设。 多肽领域在许多方面已经成熟，包括能够大规模、可靠、快速地生产结构复杂的多达100个氨基酸的多肽的平台，使高效、低成本的SAR和先导物优化研究成为可能。
3.3K10发布于 2021-03-03 - 来自专栏智能生信
CELL SYST|结合抗原加工改进MHC I类呈递多肽预测
之后结合MS识别的多肽（hits）与未识别到的多肽（decoys）生成AP模型的训练集以结合MHCI类等位基因信息。 图1.BA预测因子与实验对比 作者通过包含一组100MS的实验来扩大评估范围，这些实验使用基因工程的细胞系来表达单个MHC I类等位基因，因此被称之为MONOALLELIC基准（如图2）。 图2. BA预测因子MONOALLELIC基准上实验结果 另外作者开发了一个MHC I类等位基因独立模型称为MHC FLURRY 2.0 AP，用于区分hits和decoys。 它的神经网络结构包含了多肽N端和C端裂解或加工信号（图3A）。 该分析显示，半胱氨酸在整个多肽中的hits缺失，这是MS的已知偏差。
83510发布于 2021-02-04 多肽药物干货：合成技术与修饰方法详解 | 皓元医药
PART 01 多肽药物定义多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物，通常由2-50个氨基酸分子组成，其连接方式与蛋白质相同，对应分子量在10,000 dalt以内，其广泛参与和调节机体内各系统 多肽药物由现代生物或化学技术合成，是一类介于大分子蛋白质药物和小分子化学药物之间的具有调节细胞生物功能的药物，可用于疾病的预防、诊断及治疗。详细可见下表中的属性对比。 表1 多肽药物与传统小分子化药和蛋白质药物的比较PART 03 多肽药物的合成方法及特点多肽药物合成一般有生物合成法和化学合成法。其中化学合成法中的固相合成法是目前多肽药物的主流方法。 常用的肽结构修饰策略包括：1 主链修饰，如酯肽、氮肽、内硫肽、反转-D肽、氟代烯烃结构，以及用三唑或氧杂环取代酰胺键；2 末端修饰，如N端烷基化、N端杂环缀合、C端酯化或酰胺化；3 大环化修饰，通过头尾环化 图4 用于克服肽类使用限制并提升其类药物特性的修饰策略PART 05 FDA近几年批准上市的治疗性多肽参考文献：[1]《2023年中国多肽药物行业概览》沙利文&头豹[2]https://doi.org/
74910编辑于 2025-08-18- 来自专栏DrugOne
. | 用机器学习预测多肽质谱库
长期以来的多肽识别方法，如搜索引擎和实验质谱库，正在被深度学习模型所取代，这些模型可以根据多肽的氨基酸序列来预测其碎片质谱。 该领域目前的挑战包括预测具有翻译后修饰的多肽和交联的多肽对的质谱。 前者中，在 MS2PIP 中实现，为每个可能的肽长度训练一个单独的模型。因此，不同长度的肽没有协同作用，就像 RNN 的情况一样。 该方法不依赖于峰注释，而是使用最高 2,000 Da 的分箱 m/z 范围，分箱宽度为 0.1，从而生成 20,000 维向量作为预测强度的目标。 迁移学习用于修改 pDeep2以预测包含修改的光谱。该模型首先在来自未修饰肽的大型光谱数据集上进行了预训练。
1.5K10编辑于 2022-11-28 - 来自专栏HyperAI超神经
西湖大学利用 Transformer 分析百亿多肽的自组装特性，破解自组装法则
多肽不仅与多个生理活动相关联，还可以自组装成纳米粒子，参与到生物检测、药物递送、组织工程中。 然而，多肽的序列组成过于多样，仅 10 个氨基酸就可以组成超过百亿种多肽。 图 2：TRN 模型的工作流 a：α-螺旋和 β-折叠的原子模型及 α-螺旋的 CG 模型； b：通过 CGMD 输出训练数据的流程； c：TRN 模型示意图。 在仅有 8,000 个训练数据时，模型的决定系数 R2 就超过了 0.85，较 SVM 提升了 11.8%，较 RF 提升了 54.5% 图 3：TRN 模型和其他非深度学习模型的性能对比 随着训练数据的增加 当训练数据达到 54,000 时，TRN 模型的平均绝对误差 (MAE) 为 0.05，R2 为 0.92。 由于这些氨基酸的侧链和水之间相互排除，疏水性强，对多肽自组装贡献较强。这组氨基酸常分布在多肽的两端，尤其是自组装多肽的 N 端。
51220编辑于 2023-10-24 抗原设计与合成服务｜定制抗原技术｜高效多肽合成
二、抗原合成技术抗原合成分为多肽合成和重组蛋白表达两大技术路径，分别适用于不同类型的抗原需求。1. 多肽合成多肽合成采用固相肽合成（SPPS）技术，是定制抗原合成中快速、精准的手段。 偶联载体多肽通常需偶联到大分子载体（如KLH）以增强免疫反应，偶联工艺严格控制，保证修饰效率和抗原活性。· 2. 重组蛋白表达重组蛋白表达适用于结构复杂、需要特定空间构象或糖基化修饰的抗原。 多肽合成与修饰根据设计序列进行多肽合成，支持各种化学修饰和载体偶联。重组蛋白表达与纯化支持不同表达系统，结合优化表达条件，实现高效产物表达及纯化。 Q2: 抗原合成定制服务包含哪些技术内容？A: 抗原合成定制服务涵盖多肽合成、重组蛋白表达、纯化及质量检测。多肽合成适合短肽抗原，速度快纯度高；重组蛋白表达适用于复杂蛋白抗原。 Q3: 多肽抗原合成与重组抗原表达有何区别？如何选择？
18000编辑于 2025-07-29- 来自专栏智药邦
AI+多肽配料识别｜Nuritas完成4200万美元C轮融资
2024年12月20日，人工智能多肽发现领域的开拓者Nuritas成功完成了超额认购的4200万美元C轮融资。 Nuritas以多年的深层科学研究为基础，正在改变配料开发的模式，将从各种食用植物中发现的、以前无法获得的促进健康的多肽配料推向市场。 对科学的深刻承诺和以客户为中心的解决方案推动市场影响 经过近十年的突破性研究，Nuritas建立了世界上最大的多肽知识库。 其尖端的人工智能平台Magnifier™识别多肽的速度是传统方法的10-50倍，临床成功率超过80%，远远超过行业标准。 关于Nuritas 通过其开创性的人工智能专利Magnifier™平台，Nuritas识别出具有独特性能的多肽，使其客户能够创造出满足当今消费者需求的差异化产品。
30910编辑于 2025-01-07 - 来自专栏纳米药物前沿
徐兵Angew：酶促自组装的促凋亡多肽选择性杀伤肿瘤细胞
在活细胞碱性磷酸酶活性谱的研究中发现碱性磷酸酶存在于多种肿瘤细胞(例如HeLa和Saos2)的表面，而不存在于骨髓基质细胞(例如HS-5)的表面。 作者将AVPI与磷酸酪氨酸肽段中赖氨酸的ℇ-NH2偶联得到分支状促凋亡肽，该促凋亡肽可与硼替佐米自组装形成胶束，并在碱性磷酸酶催化的脱磷酸作用下形成纳米纤维。
2.2K10发布于 2021-02-04 - 来自专栏智能生信
BIB | ATSE: 基于图网络和注意力机制，利用结构信息和进化信息预测多肽的毒性
目前，在自然界发现了7000多种多肽，这些多肽在各种生理过程中发挥着重要作用。 在多肽药物发展的过程中需要重点关注多肽的这三个属性：毒性、免疫原性以及稳定性。目前在这个三个属性中，多肽的毒性受到的关注最少，其也是限制多肽药物发展的主要因素之一。 然而，在湿实验室中利用传统实验的方法验证多肽的毒性通常费时、费力且成本高，并且随着多肽数据的增长，传统的实验方法已经不能满足我们的需求，因此，研究人员非常有必要建立基于机器学习的技术来检验多肽的毒性，这种技术可以有效地减少候选多肽药物的搜索 表示第t次迭代节点u和v之间的边的嵌入，HASH函数将公式（2）或者（3）中的元组映射为自然数，即点或边的嵌入。 2.CNN_BiLSTM：首先利用CNN从多肽的位置特异性得分矩阵中提取多肽序列的局部信息，接着，利用BiLSTM提取多肽序列中的远距离依赖关系，从而得到多肽的进化特征。
1.6K50发布于 2021-04-26 - 来自专栏智药邦
计算化学和AI辅助多肽设计｜主流源生物完成近亿元A轮融资
谈及此次投资逻辑，富汇创投投资合伙人程浩博士表示：主流源生物在传统多肽药物研发的基础之上，寻求新型治疗策略，将多肽与经典化疗药物完美结合，多个肽段完美融合，开辟了多肽类药物2.0的新篇章，对新药领域的发展具有重要意义 我们期待主流源生物早日面向全球推出“有效性、安全性、经济性”兼备的商业化创新多肽药物，惠及更多患者。 据了解，主流源生物成立于2021年，是一家聚焦多肽创新药物2.0的研发型生物科技企业。公司利用其先进独特的多肽偶联药物（PDC）以及多功能肽药物筛选、优化平台，开发了一系列具有一类新药潜质的多肽药物。 主流源生物团队通过计算化学和AI辅助的多肽设计，能够精确计算模拟药物与靶点蛋白的相互作用，从而进一步通过适当的多肽结构修饰来提高成药性。 主流源公司创始人张君革博士表示：非常感谢富汇创投和各家投资机构对多肽新药的支持和认可。主流源生物团队将发挥我们在多肽新药领域的技术优势，在PDC和多功能肽药物领域持续创新，推动我国新药行业的发展。
56220编辑于 2023-02-14
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